PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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AZD4547是新型选择性FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性, 对IGFR, CDK2, 和p38几乎没有作用活性。Phase 1/2。
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IC-87114 是选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于 PI3Kγ和 PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。
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一种广谱的咪唑类抗真菌药剂,具有抗头皮屑的效果。
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有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为 4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。
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有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580用于调查在体内对SAPK2a/p38 的潜在作用。
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GSK2126458 (GSK458)是高选择性的,有效p110α/β/γ/δ, mTORC1/2抑制剂,Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Phase 1。
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SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM, 比17-AAG更有效。
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Remodelin是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂,CAS#1622921-15-6。
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