Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多激酶抑制剂,靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ,IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。Phase 3
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口服生物有效的,选择性,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,比作用于CDK2,CDK5,CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
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氟嘧啶类似物,抗菌药,作用于人白色念珠菌(C. albicans)时 IC50 为0.12 μg/mL。
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SNS-314 Mesylate 是有效的,选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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可逆的抑制 β-内酰胺酶,Kd为33 mM.
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KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是有效的,特异性ATM抑制剂,IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM, 与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR 和 mTOR相比,作用于ATM具有高度选择性。
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Vismodegib (GDC-0449)有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3 nM。
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能抑制去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和五羟色胺转运蛋白(SERT)。
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Fludarabine 是一种STAT-1活性抑制剂和DNA合成抑制剂,在 RPMI 8226 细胞中IC50 为1.54 μg/mL。
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Gold nanoparticles are ideal for various applications, such as Biomarkers, Immunohistochemistry
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